такролимус | 104987-11-3

Такролимус, такође познат по свом трговачком називу Програф између осталог, је моћан имуносупресивни лек који се првенствено користи у трансплантацији органа да би се спречило одбацивање.

Механизам деловања: Такролимус делује тако што инхибира калцинеурин, протеин фосфатазу која игра кључну улогу у активацији Т-лимфоцита, који су имуне ћелије укључене у одбацивање трансплантата. Инхибицијом калцинеурина, такролимус блокира производњу проинфламаторних цитокина и спречава активацију Т-ћелија, чиме потискује имуни одговор на трансплантирани орган.

Индикације: Такролимус је индикован за профилаксу одбацивања органа код пацијената који примају алогену трансплантацију јетре, бубрега или срца. Често се користи у комбинацији са другим имуносупресивним агенсима као што су кортикостероиди и мофетилмикофенолат.

Примена: Такролимус се обично примењује орално у облику капсула или оралног раствора. Такође се може применити интравенозно у одређеним клиничким ситуацијама, на пример током периода непосредно након трансплантације.

Праћење: Због свог уског терапијског индекса и варијабилности у апсорпцији, такролимус захтева пажљиво праћење нивоа у крви како би се осигурала терапијска ефикасност, док се ризик од токсичности минимизира. Терапијско праћење лекова подразумева редовно мерење нивоа такролимуса у крви и прилагођавање дозе на основу ових нивоа.

Нежељени ефекти: Уобичајени нежељени ефекти такролимуса укључују нефротоксичност, неуротоксичност, хипертензију, хипергликемију, гастроинтестиналне сметње и повећану осетљивост на инфекције. Дуготрајна употреба такролимуса такође може повећати ризик од развоја одређених малигнитета, посебно рака коже и лимфома.

Интеракције са лековима: Такролимус се метаболише првенствено путем ензимског система цитокрома П450, посебно ЦИП3А4 и ЦИП3А5. Стога, лекови који индукују или инхибирају ове ензиме могу утицати на нивое такролимуса у телу, потенцијално доводећи до терапијског неуспеха или токсичности.

Посебна разматрања: Дозирање такролимуса захтева индивидуализацију на основу фактора као што су старост пацијента, телесна тежина, бубрежна функција, истовремени лекови и присуство пратећих болести. Пажљиво праћење и редовно праћење са здравственим радницима су од суштинског значаја за оптимизацију терапије и минимизирање нежељених ефеката.